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抗乙醯膽鹼酵素劑(Anti-cholinesterase)

新光醫院神經科陳俊醫師

我們要做動作時,大腦下命令經由神經傳導到與肌肉交接處的神經末稍, 此時神經末稍會釋放神經傳導物質乙醯膽鹼(Acetylcholine),到達位於肌肉細胞上的乙醯膽鹼受體, 而引起肌肉收縮。然後位於乙醯膽鹼受體旁邊的乙醯膽鹼酵素(Acetylcholinesterase), 就會將乙醯膽鹼水解破壞掉,使神經肌肉交接處又恢復休息狀態,準備迎接下一次收縮。

肌無力症是因肌肉上乙醯膽鹼受體受到破壞,或有乙醯膽鹼抗體的阻撓, 使神經末稍釋放的乙醯膽鹼和肌肉上受體的接合遭遇一些困難,肌肉無法順利收縮而產生肌無力現象。 科學家後來發現抗乙醯膽鹼酵素劑(Anti-cholinesterase)可以抑制受體旁邊的酵素, 使酵素無法很快地把乙醯膽鹼水解破壞掉,從而延長了乙醯膽鹼和受體作用的時間, 進而改善肌無力的情形,因此,抗乙醯膽鹼酵素劑乃成為治療肌無力症最常使用的症狀治療劑。

常使用的抗乙醯膽鹼酵素劑如表一所示,藥效長短各有不同。在台灣, 最常使用口服製劑的是美定隆(Mestinon),在適當的治療劑量下,臨床症狀常會得到良好的改善, 病友可以發覺眼皮下垂減輕,複視改善或消失,吞嚥進步,四肢力氣較恢復,可以梳頭, 走路走較遠…等等。

然而應注意的是不可過量。這些藥物若使用過量,將會有許多不良的副作用。 這些副作用可簡單區分為三大類,如表二所示。較常見的是在胃腸道方面, 因平滑肌收縮過度會引起絞痛不適、嘔吐、下痢等現象,腺體方面有口水變多、流汗增加等, 因此在使用這類藥物時常合併在胃腸道和腺體作用的抗膽鹼藥物(Anticholinergic drug), 使副作用降低至最少。

表一:治療肌無力症常用的抗乙醯膽鹼酵素藥物


    學名 (商品店)                  劑量            藥效
                                                    
 Neostigmine bromide                15mg         口服 3小時
(Prostigmin)

 Neostigmine methylsulfate        0.5-1mg     肌肉注射 2小時
(Prostigmin)                                            皮下注射

 Pyridostigmine bromide             60mg        口服    4小時
(Mestinon)                             2mg          靜脈注射

 Ambenonium choride                10mg        口服  8小時
(Mylease)
 
 Edrophonium                             10mg        靜脈注射 數分鐘
(Tensilon)   

表二:抗乙醯膽鹼酵素劑的副作用

 A. Muscarinic               B. Nicotinic(作用在骨骼肌上)

1. 在平滑肌上:              肌肉抽搐

     上腹部不適                痙攣
     腹部絞痛                    無力
     噁心                            C. 中樞神經系統
  嘔吐          焦慮
  下痢          失眠、厭食
  瞳孔縮小         不愉快夢靨
  1. 在腺體上: 頭痛
增加口水分泌 構音不全 皮膚變潮 意識模糊 增加淚水 昏厥 增加氣管分泌 癲癇

轉載自86年新光醫院肌無力症俱樂部五週年專刊